常用抗菌藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)與(常用抗生素分類(lèi)和藥理特性是什么?)

1.常用抗生素分類(lèi)和藥理特性是什么?

按藥物的化學(xué)結構和作用機制分成不同類(lèi)別。

（1） 青霉素類(lèi)：細菌是一種單細胞生物，細胞膜外有一層細胞壁，具有滲透屏障作 用，青霉素類(lèi)可作用于黏肽水解酶，干擾黏肽鏈的交叉連接，破壞細胞壁的完整性使細菌在自溶酶和胞漿滲透壓作用下崩解死亡。（2） 頭孢菌素類(lèi)：殺菌機制與青霉素相同，不同的是對β-內酰胺酶的穩定性好。

（3） 非典型β-內酰胺類(lèi)：殺菌機制同青霉素、頭孢菌素相似，特點(diǎn)對β-內酰胺酶的穩定性高，對耐藥菌有較高的活性。（4） 氨基糖甙類(lèi)：主要作用于核糖體，抑制細菌的蛋白質(zhì)合成，對靜止期細菌有很 強的殺菌作用，為靜止期殺菌劑。

（5） 大環(huán)內酯類(lèi)：主要是抑制細菌的蛋白質(zhì)合成，是快速抑菌劑。 （6） 喹諾酮類(lèi)：主要抑制細菌的核酸合成。

喹諾酮類(lèi)可特異性和DNA旋轉酶結合， 抑制此酶的作用，阻止核酸合成而殺菌。與其他抗生素間交叉耐藥。

（7） 四環(huán)素類(lèi)：為快速抑菌劑，主要通過(guò)與核糖體30 s亞基結合，阻止tRNA與核糖體結合，抑制了肽鏈的延長(cháng)而影響細菌蛋白質(zhì)的合成。 （8） 多肽類(lèi)：如萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素主要作用于細胞壁，抑制細菌細胞壁蛋白 質(zhì)合成，為速效殺菌劑。

（9） 抗真菌藥：兩性霉素B與麥角留醇結合，使真菌細胞膜產(chǎn)生多孔性、滲透性增加，胞內重要物質(zhì)外漏而致細胞死亡。

2.常用抗生素藥的特征是什么?怎樣合理使用抗生素?

(1) 青霉素高效、低毒，是繁殖期殺菌劑，主要是干擾細菌細胞壁的合成，主要抗革蘭氏陽(yáng)性菌及少數革蘭氏陰性菌。

不易產(chǎn)生抗藥性，但易產(chǎn)生過(guò)敏反應。（2）鏈霉素高效，長(cháng)期應用易引起耳聾。

細菌對本品 產(chǎn)生耐藥性快而持久。主要對革蘭氏陰性菌起作用。

（3）慶大霉素廣譜，對絕大多數革蘭氏陽(yáng)性和陰性 菌都有抗菌作用。在陰性菌中，抗綠膿桿菌的作用非常顯著(zhù)。

（4）卡那霉素性質(zhì)穩定，細菌對此產(chǎn)生需藥性慢，對 大多數腸道革蘭氏陰性菌具有強大的抗菌作用，對革蘭氏陽(yáng) 性菌中的金黃色葡萄球菌作用強于鏈霉素。（5） 新生霉素對革蘭氏陽(yáng)性菌作用強，對革蘭氏陰性菌作用很差，主要用于其他抗生素治療無(wú)效的葡萄球菌和鏈球菌感染。

合理使用抗生素：首先，要掌握抗生素的適應癥，選用適當藥物。其次，注意用量、療程、不良反應和經(jīng)濟價(jià)值等。

再者不要濫用抗生素，在使用過(guò)程中避免配伍禁忌的發(fā)生。

3.抗菌藥有哪些特性呢?

抗菌藥是指由微生物（如細菌、真菌、放線(xiàn)菌）所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)—— 抗生素（antibiotics）及人工半合成、全合成（包括氟喹諾酮類(lèi)、頭孢菌素 類(lèi)、磺胺類(lèi)）的一類(lèi)藥物的總稱(chēng)。

抗菌藥屬抗微生物藥物（antimicrobial agents），它們對病原菌具有抑制或殺滅作用，是防治感染性疾病的主要 藥物。 抗菌藥是兒科用于控制感染不可缺少的藥物，也是最廣泛使用的一大類(lèi) 藥物。

臨床上由于抗菌藥的應用，很多兒科感染性疾患得到治療，以往認為 無(wú)法挽救的疾病，其預后亦大有改觀(guān)。然而，隨著(zhù)抗菌藥物的廣泛使用，尤 其是濫用也給治療帶來(lái)了許多新問(wèn)題，如藥物的毒性反應、過(guò)敏反應、二重 感染以及細菌耐藥性的產(chǎn)生等。

如果能夠正確遵循抗菌藥的應用原則，這些 問(wèn)題是不難克服的。 合理使用抗菌藥物系指在明確指征下選用適當的抗菌藥物，采用適當的 劑量及療程，以求達到殺滅病原微生物及控制感染。

同時(shí)采取相應措施以增 強患兒的免疫力和防止各種不良后果的產(chǎn)生。對于兒科，特別是新生兒，應 嚴格按照小兒的生理特點(diǎn)用藥，切不可成人化，如小兒體酶系統尚不成熟， 影響某些藥物的代謝滅活，使血藥濃度增高；小兒細胞外液容積量大，藥物 消除相對緩慢；小兒胃功能發(fā)育不全，許多經(jīng)腎臟排泄的藥物，如氨基苷類(lèi) 抗生素排泄慢，可使毒性增加；小兒體內藥物與血漿蛋白結合能力較成人弱， 游離的藥物濃度相對要高等。

由于用藥特殊化、復雜化，從而要求每個(gè)醫務(wù) 工作者在選擇藥物品種、劑量、劑型、規格、用法等方面都要作出更細致的 考慮。 要做到抗菌藥的合理使用，就要求兒科醫生應在全面了解患兒、致病原 與抗菌藥三者的基本情況與相互關(guān)系上，安全有效地應用抗菌藥，以獲得最 大的治療效益。

合理使用抗菌藥的最基本原則就是要做到安全有效，要做到安全有效關(guān) 鍵是“有效”。只要感染能迅速有效地控制，抗菌治療療程不長(cháng)，藥物的不良 反應和二重感染等不安全因素均可避免或減少。

要做到合理使用抗菌藥，應 該從合理選藥和合理給藥兩方面入手。在合理選藥中：①要分析可能致病菌 并根據其敏感度選藥；②要根據患兒的生理、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)選藥。

在合理給藥 中：①要根據實(shí)：示需要選擇給藥方式；②不僅要注意給藥的劑量，而且要重 視給藥的濃度。

4.怎樣根據藥理學(xué)特點(diǎn)選擇抗菌藥物?

抗菌藥物的投藥間隔時(shí)間取決于藥物的半衰期、有無(wú)抗生素 后效應（PAE）及其時(shí)間長(cháng)短，分為濃度依賴(lài)性和時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物，原則上濃度依賴(lài)性抗生素應將其Id劑量集中使用，適當延 長(cháng)給藥間隔時(shí)間，以提高血藥峰濃度。

而時(shí)間依賴(lài)性抗生素其殺 菌效果主要取決于血藥濃度超過(guò)致病菌的最低抑菌濃度MIC時(shí) 間，與血藥濃度關(guān)系不大，故其給藥原則應縮短間隔時(shí)間，使2 4 h 內血藥濃度高于致病菌的MIC時(shí)間至少60%。 時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物（殺菌作用非濃度依賴(lài)性、無(wú)抗生素后效 應或很短），代表藥物有青霉素類(lèi)，第一、二、三代頭孢菌素和氨曲 南等，投藥方法應縮短給藥間隔，最好每6?8h—次，盡量延長(cháng)血 藥濃度超過(guò)MIC的時(shí)間。

濃度依賴(lài)性抗生素（殺菌作用有濃度依賴(lài)性，有較好的抗生素 后效應），代表藥物有氨基糖苷類(lèi)和喹諾酮類(lèi)，投藥方法應提髙血 藥濃度，適當延長(cháng)投藥間隔時(shí)間。 介于濃度、時(shí)間依賴(lài)之間的藥物（殺菌作用非濃度依賴(lài)有一定 的抗生素后效應），代表藥物有碳青酶烯類(lèi)、第四代頭孢菌素類(lèi)、大 環(huán)內酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)、萬(wàn)古霉素類(lèi)等，投藥方法介于上兩者之間。

應該指出的是，氨基糖苷類(lèi)殺菌作用屬于濃度依賴(lài)性，但其毒 性卻與血藥濃度不直接相關(guān)，無(wú)論其半衰期長(cháng)短，對腎功能正常 者，將每日劑量1次應用與分成2?3次應用相比，其療效不變或 更好，而對腎、耳毒性反而降低；對腎功能減退者，氨基糖苷類(lèi)應首 次給予1天的半量，以保持體液中的血藥濃度，繼則以肌酐清除率 計算每日用量，分2次給藥。 同樣屬濃度依賴(lài)性的喹諾酮類(lèi)藥物， 因其毒性與血藥濃度相關(guān)，除半衰期很長(cháng)的藥物外，一般不采取每 日應用1次，多數以每12h給藥1次。

5.常用抗菌藥物有哪些

抗微生物藥物包括抗菌素類(lèi)、磺胺類(lèi)、硝基呋喃類(lèi)及其復方制劑，這些是防治鴨細菌性疾病、真菌性和寄生蟲(chóng)病時(shí)廣泛使用的藥物。

(1)青霉素 常用的是青霉素G鈉鹽或鉀鹽，溶于水后易失效，應現用現配。該藥主要對革蘭氏陽(yáng)性菌具有極強的殺滅作用。該藥可肌肉注射，按鴨每千克體重肌注1~2萬(wàn)單位，每天二次；也可溶于飲水中，小鴨每只按2~3萬(wàn)單位，大鴨每只按3~5萬(wàn)單位。飲水給藥時(shí)，要求在1~2小時(shí)內飲完。

(2)鏈霉素 主要對革蘭氏陰性桿菌和結核桿菌有殺滅和抑制作用。肌肉注射時(shí)，小鴨每只0.02~0.05克，大鴨每只0.05~0.2克；飲水時(shí)用量可加大。在防治鴨大腸桿菌、沙門(mén)氏菌和禽霍亂時(shí)，常將青、鏈霉素聯(lián)合使用，效果更佳。

(3)慶大霉素 為廣普抗菌素，對大多數革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、沙門(mén)氏菌和變性桿菌等，有較強的抗菌作用，對葡萄球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌也有抑制作用。可肌注或飲水，雛鴨每只2000~4000單位，成鴨每只5000~6000單位，一天2次。

(4)土霉素 為黃色結晶性粉末，易溶于水，為廣普抗菌素，它不僅用于疾病的治療，還廣泛用作飼料添加劑，能促進(jìn)畜禽生長(cháng)發(fā)育。混料給藥時(shí)，按每噸飼料加入土霉素200~800克，連用5~7天。

(5)制霉菌素 為黃色或棕黃色粉末，有吸濕性，不溶于水。該藥對各種真菌如煙曲霉菌、白色念珠菌、球孢子菌等有效，但對細菌無(wú)效。常用于治療幼鴨曲霉菌病，每天每只鴨用1~1.5萬(wàn)單位，每天一次，連用2~3天。

(6)磺胺類(lèi)藥 為合成的抗菌藥物，對大多數革蘭氏陽(yáng)性菌及一些陰性菌有抑制、殺滅作用，常用于防治大腸桿菌病、沙門(mén)氏菌病、禽霍亂和球蟲(chóng)病。常用磺胺藥主要有磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲基嘧啶（SM2）、磺胺甲基異口唑（新諾明）、磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）和二甲氧芐氨嘧啶（敵菌凈）等。SD和SM2混料和飲水時(shí)，分別按10千克飼料或飲水中，加入20~50克和10~20克，連用3天。新諾明混料按每噸飼料加100~200克連用3天。SMD混料按每噸飼料加500~1000克，飲水時(shí)每升水加0.25~0.5克，連用3~5天。復方敵菌凈混料按每噸料加200~800克。產(chǎn)蛋鴨在產(chǎn)蛋期禁用，以免引起產(chǎn)蛋下降。

(7)喹乙醇 是磺胺類(lèi)藥物的復方制劑，為淺黃色結晶性粉末。該藥除了用于防治大腸桿菌病、禽霍亂、沙門(mén)氏菌和球菌病外，它還具有促進(jìn)機體蛋白質(zhì)合成，提高飼料利用率和促進(jìn)生長(cháng)等作用。作為飼料添加劑的用量為每噸飼料中加25~35克。該藥安全范圍窄，應避免過(guò)量中毒。

(8)喹諾酮類(lèi) 屬于新型合成抗菌素藥物，目前主要有諾氟殺星、氧氟殺星、恩諾殺星（普殺平）等，為廣普抗菌藥物，對禽霍亂、大腸桿菌、沙門(mén)氏菌和霉形體等有殺滅作用。恩諾殺星（2.5%）飲水時(shí)，每1000克水中加2~3毫升，連用3~5天。

(9)百病消（10%）為德國拜爾公司生產(chǎn)，為淡黃色液體，對革蘭氏陽(yáng)性、陰性菌及霉形體均有良效，尤其對出殼小鴨提高抗病力和預防雛鴨大腸桿菌病和鴨疫巴氏桿菌病效果特佳，飲水時(shí)按每10升水加5~10毫升。

6.抗生素的藥物,作用,藥理,機制

抗生素各種微生物（包括細菌，真菌，放線(xiàn)菌屬）產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他微生物作用的物質(zhì)。

按化學(xué)結構分類(lèi)：β-內酰胺類(lèi)抗生素，四環(huán)素類(lèi)抗生素，氨基糖苷類(lèi)抗生素，大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。 殺菌作用機制：干擾細菌細胞壁的合成，損傷細菌細胞膜，抑制細菌蛋白質(zhì)合成，抑制細菌核酸合成。

抗生素最早是能治療很多細菌感染，很有用，但是現在中國抗生素應用泛濫，使很多細菌產(chǎn)生耐藥性，真的是一點(diǎn)小感冒居然都會(huì )抗生素，過(guò)于信賴(lài)抗生素了。最大的一個(gè)不良反應就是過(guò)敏反應（青霉素），所以最好要慎用。

每一類(lèi)抗生素都有不同的利弊，很多，我藥理書(shū)和藥物化學(xué)書(shū)兩本介紹的都有好多不同，太多了，打不完。中國藥典介紹的比較詳細。

7.合理選用抗生素應注意哪些問(wèn)題

在臨床使用的藥品中，抗生素的使用率是最高的，如不加以注意，由此帶來(lái)的不良反應也會(huì )增多，對機體造成損害。

在使用抗生素時(shí)應注意以下幾點(diǎn)： 1、正確選擇抗生素：抗生素并不是什么“靈丹妙藥”，沒(méi)有一種抗生素能抑制或殺滅所有細菌，只有使用對引起感染的細菌敏感的抗生素才能有效。 因此應根據患兒的臨床情況及結合有關(guān)化驗結果正確選用抗生素。

2、選擇適當的給藥途徑：各種給藥途徑各有其優(yōu)缺點(diǎn)及應用指征，治療輕、中度感染時(shí)可采用口服給藥，宜選用口服吸收完全、生物利用度高的制劑。有些藥物如慶大霉素、多粘菌素等口服后極少吸收入體內，故不能用口服法治療全身性感染，但可用于敏感菌所致的腸道感染。

對嚴重感染則應采用靜脈給藥。 3、合理掌握劑量：抗生素的劑量一般可按體重或體表面積計算，但應根據患兒的生理、病理狀態(tài)而適當調整。

新生兒體內藥物代謝的酶系統發(fā)育尚不完全，腎臟、肝臟對藥物的代謝、排泄能力較低，藥物半衰期較長(cháng)，因此出生1個(gè)月內宜按日齡調整劑量。 腎功能減退時(shí)亦應根據腎功能受損情況調整劑量。

4、掌握療程：一般抗生素宜使用致體溫正常、癥狀消失后3—4天。如果急性感染在用藥48—72小時(shí)后臨床效果欠佳，可考慮調整用藥。

但應注意使用抗生素不可用用停停、停停用用，也不能過(guò)于頻繁調換抗生素，一種藥物起效往往需要一定的時(shí)間，用藥后短時(shí)間內癥狀未見(jiàn)好轉，就盲目認為該藥不靈，而頻頻調換其它抗生素，這樣不僅達不到治療效果，還會(huì )使細菌產(chǎn)生耐藥性，造成疾病的反復，延誤治療。 長(cháng)期使用抗生素則有導致二重感染的可能。

二重感染又稱(chēng)繼發(fā)感染，是指繼發(fā)于藥物治療作用后的一種新的感染，如長(cháng)期使用廣譜抗生素時(shí)，胃腸內敏感細菌被消滅，造成菌群失調，致使不敏感的細菌或真菌大量繁殖，引起繼發(fā)感染。 5、合理聯(lián)用抗生素：由于抗生素抑制或殺滅細菌的原理各不相同，作用環(huán)節不同，毒性反應也不一樣，任意聯(lián)用抗生素是無(wú)效的，甚至是有害的，只有合理聯(lián)用，才能增加療效，降低毒性。

6、不能片面追求使用新藥、進(jìn)口藥。抗生素療效好不好，主要決定于細菌對所選的藥物是否敏感，否則，再新再貴的藥也無(wú)用。

7、在使用抗生素期間，要注意不良反應的發(fā)生情況，如有可疑現象，如皮疹、蕁麻疹等，要及時(shí)采取措施，或減量或停藥，或進(jìn)行針對性的治療。 抗生素類(lèi)藥物屬于處方藥，應在醫務(wù)人員指導下應用。

需要強調的是切勿濫用抗生素，因為抗生素只對細菌感染有效，對病毒感染無(wú)效。目前將抗生素盲目用于預防和治療病毒感染的現象相當普遍，應引起廣泛注意。