藥物的加入方法問題(軟膏劑制備過程中藥物加入方法)

1.軟膏劑制備過程中藥物加入方法有哪些

軟膏劑制備過程中藥物加入方法：

1、尋找合適的基質(zhì)，將藥物溶于基質(zhì)中。

2、將藥物溶解于少量的有機(jī)溶劑中，再與基質(zhì)混合。

3、將藥物磨成細(xì)粉，先混懸于合適的溶劑中，再加入基質(zhì)中。

4、將藥物磨成細(xì)粉，加入基質(zhì)中。

5、特殊藥物應(yīng)該采取特殊的加入方式。

(1)具有特殊性質(zhì)的藥物如半固體粘稠性藥物，可直接與基質(zhì)混合，必要時(shí)可采用等量遞加法將藥物加入，混合均勻。

(2)具有揮發(fā)性的藥物，應(yīng)該在較低的溫度條件下加入藥物，以防止藥物的揮發(fā)損失。

(3)另外，所選擇的條件應(yīng)保證藥物具有一定的穩(wěn)定性。如果藥物對(duì)熱敏感，那么，就避免藥物在高溫條件下存在；如果藥物在某溶劑中不穩(wěn)定，那么，就不應(yīng)該采用此溶劑去溶解或懸浮藥物。

擴(kuò)展資料：

軟膏劑制備基質(zhì)的要求：

潤(rùn)滑無刺激，稠度適宜，易于涂布；性質(zhì)穩(wěn)定，與主要不發(fā)生配伍變化；具有吸水性，能吸收傷口分泌物；不妨礙皮膚的正常功能，具有良好釋藥性能；易洗除，不污染衣服。

注意事項(xiàng)：

1、對(duì)本品過敏者及皮膚結(jié)核、梅毒或病毒感染者（如皰疹、牛痘、水痘）禁用。

2、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。

3、避免在細(xì)嫩皮膚及面部過長(zhǎng)時(shí)間使用，療程應(yīng)限制于3—4周內(nèi)，以防止可的松類藥物對(duì)皮

膚的損傷（如萎縮，毛細(xì)血管擴(kuò)張、紫紋）。

4、用藥后癥狀未緩解請(qǐng)咨詢醫(yī)師。

5、孕婦，特別是妊娠3個(gè)月內(nèi)的孕婦禁用。

6、本品不推薦小兒面部使用。

7、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。

8、請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

參考資料來源：搜狗百科——軟膏劑

2.軟膏劑制備過程中藥物加入方法有幾種

1.研和法：①基質(zhì)的熔點(diǎn)較低，藥物對(duì)熱不穩(wěn)定；②可溶性藥物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基質(zhì)中，③不溶性藥物量少（小于5%）時(shí)，用適量液體石蠟過植物油研磨后再加入到基質(zhì)中研合。

2.熔和法：基質(zhì)的熔點(diǎn)較高，藥物對(duì)熱穩(wěn)定的軟膏的制備。 3.乳化法：適用于乳劑型軟膏劑的制備。

油、水兩相的混合方法： ①兩相同時(shí)摻合，適用于連續(xù)或大批量的操作； ②分散相加到連續(xù)相中，適用于含小體積分散相的乳劑系統(tǒng) ③連續(xù)相加到分散相中，適用于多數(shù)乳劑系統(tǒng)，混合過程可引起乳劑的轉(zhuǎn)型，產(chǎn)生更小的分散相粒子。

3.藥物的處理加入基質(zhì)的方法有哪些

(1)不溶性固體藥物應(yīng)先磨成細(xì)粉，過六~七號(hào)篩，然后先與少量基質(zhì)研勻，再逐漸遞加其余基質(zhì)研勻；或?qū)⑺幬锏臉O細(xì)粉末加液體基質(zhì)研磨均勻后，然后遞加其余基質(zhì)研至均勻；或在不斷攪拌下，將藥物細(xì)粉加到熔融的基質(zhì)中，繼續(xù)攪拌至冷凝即得。

（2）可溶性藥物，應(yīng)先用適宜的溶劑溶解，然后再與基質(zhì)混勻。 若藥物能溶于基質(zhì)者，可用熔化的基質(zhì)溶解。

（3）半固體粘稠性藥物，流浸膏等可先濃縮至糖漿狀后再與基質(zhì)混勻。浸膏應(yīng)先加溶劑使之軟化或研成糊狀后，再加入基質(zhì)中。

（4）中藥水煎液常含有多量水分，易生霉，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)臐饪s后，加入0。1%~0。

3%新潔爾滅或0。3%~0。

5%苯酚防腐，并加少量羊毛脂或吐溫、司盤等混勻后，再與其他基質(zhì)混勻。 （5）某些中藥先用植物油加熱提取，去渣后再與基質(zhì)混勻。

或用油與基質(zhì)共同加熱提取，去渣后冷凝即得（如燒燙傷膏、紫云膏等）。 （6）處方中有共熔組分時(shí)，如樟腦、冰片等共存時(shí)，可先將其共熔后再與冷至40℃以下的基質(zhì)混勻。

（7）對(duì)熱敏感的藥物或揮發(fā)性藥物加入時(shí)，基質(zhì)溫度應(yīng)控制在60℃以下。

4.常見的給藥的方式有哪幾種

常見的給藥途徑有：1，局部給藥。包括表皮給藥、作用于氣管和肺的吸入給藥、灌腸給藥、眼部給藥、鼻腔給藥、陰道給藥；2，消化道給藥。包括口服給藥、插管給藥、肛門給藥；3，非消化道給藥。包括靜脈注射、動(dòng)脈注射、肌肉注射、心內(nèi)注射、皮下注射、骨髓注射、皮內(nèi)注射、透皮給藥、粘膜給藥、作用于全身的吸入給藥。另外還有腹腔注射、硬膜外注射、脊髓注射、眼球玻璃體注射等。

口服藥物需要注意不同藥物分別按飽腹、空腹、餐時(shí)服食；對(duì)膠囊、滴丸、腸溶片等要保證藥物被完整吞服；避免藥物之間、食藥物之間的配伍禁忌；服藥要依時(shí)按量。

5.熱熔法制備劑應(yīng)注意什么問題,基質(zhì)中加入藥物有哪些方法

操作注意 （1）半合成脂肪酸酯為油溶性基質(zhì)，隨著溫度變化，其體積升高，灌模時(shí)應(yīng)注意混合物的溫度，溫度太高，冷卻后栓劑易發(fā)生中空和頂端凹陷。

另外，若藥物混雜在基質(zhì)中，灌模溫度太高則藥物易于沉降，影響含量均勻度。故最好在混合物粘稠度較大時(shí)灌模，灌至模口稍有溢出為度，且要一次完成。

灌好的模型應(yīng)置適宜的溫度下冷卻一定時(shí)間，冷卻的溫度不足或時(shí)間短，常發(fā)生粘模；相反，冷卻溫度過低或時(shí)間過長(zhǎng)，則又可產(chǎn)生栓劑破碎。 （2）為了保證所測(cè)得置換價(jià)的準(zhǔn)確性，制備純基質(zhì)栓和含藥栓時(shí)應(yīng)采用同一模具。

6.簡(jiǎn)述增加藥物溶解度的四種常用方法并個(gè)舉一個(gè)例子

影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法 1.藥物溶解度與分子結(jié)構(gòu) 藥物在溶劑中的溶解度是藥物分子與溶劑分子間相互作用的結(jié)果。

若藥物分子間的作用力大于藥物分子與溶劑分子間作用力則藥物溶解度小；反之，則溶解度大，即“相似相溶”。 氫鍵對(duì)藥物溶解度影響較大。

在極性溶劑中，如果藥物分子與溶劑分子之間可以形成氫鍵，則溶解度增大。如果藥物分子形成分子內(nèi)氫鍵，則在極性溶劑中的溶解度減小，而在非極性溶劑中的溶解度增大。

有機(jī)弱酸弱堿藥物制成可溶性鹽可增加其溶解度。將含堿性基團(tuán)的藥物如生物堿，加酸制成鹽類，可增加在水中溶解度；將酸性藥物加堿制成鹽增加水中溶解度，如乙酸水楊酸制成鈣鹽在水中溶解度增大，且比鈉鹽穩(wěn)定。

難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。如維生素K3不溶于水，分子中引入-SO3HNa則成為維生素K3亞硫酸氫鈉，可制成注射劑。

2.溶劑化作用與水合作用 藥物離子的水合作用與離子性質(zhì)有關(guān)，陽離子和水之間的作用力很強(qiáng)，以至于陽離子周圍保持有一層水。離子大小以及離子表面積是水分子極化的決定因素。

離子的水合數(shù)目隨離子半徑增大而降低，這是由于半徑增加，離子場(chǎng)減弱，水分子容易從中心離子脫離。一般單價(jià)陽離子結(jié)合4個(gè)水分子。

藥物的溶劑化會(huì)影響藥物在溶劑中的溶解度。 3.粒子大小的影響 對(duì)于可溶性藥物，粒子大小對(duì)溶解度影響不大，而對(duì)于難溶性藥物，粒子半徑大于2000nm時(shí)粒徑對(duì)溶解度無影響，但粒子大小在0.1~100nm時(shí)溶解度隨粒徑減小而增加。

Ostwald-Freundlich方程是描述難溶性藥物的溶解度與粒子大小的定量關(guān)系，是在-定溫度下用熱力學(xué)的方法導(dǎo)出。（見第二章第六節(jié)）。

4.溫度的影響 溫度對(duì)溶解度影響取決于溶解過程是吸熱ΔHs>0，還是放熱ΔHs0時(shí)，溶解度隨溫度升高而升高；如果ΔHs。

7.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式有哪些

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

（一）脂溶擴(kuò)散

脂溶擴(kuò)散又稱簡(jiǎn)單擴(kuò)散，即藥物依靠其脂溶性先溶于脂質(zhì)膜，而后從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式。它也是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)中一種最常見、最重要的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。影響藥物脂溶擴(kuò)散的主要因素有：

① 膜面積和膜兩側(cè)的濃度差。

② 藥物的脂溶性

③ 藥物的解離度。

④ 藥物的pKa 及藥物所在環(huán)境的pH 最終將決定藥物的解離度

（二）膜孔擴(kuò)散

載體轉(zhuǎn)運(yùn)

載體轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有：

（一）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)（它可使藥物在體內(nèi)聚集于某一器官或組織），需要消耗能量。采用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的藥物并不多，一般與藥物的吸收關(guān)系不大。但兒茶酚胺通過胺泵進(jìn)入囊泡、青霉素從腎小管的主動(dòng)排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類型。所以，當(dāng)丙磺舒和青霉素合用時(shí)，兩個(gè)弱酸性藥物在腎小管管壁細(xì)胞中依靠同一載體排泌，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，從而延緩青霉素的排出，而增加其作用的持續(xù)時(shí)間。

（二）易化擴(kuò)散

易化擴(kuò)散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度遠(yuǎn)比脂溶擴(kuò)散要快得多。另外，極少數(shù)藥物還可通過膜動(dòng)轉(zhuǎn)方式轉(zhuǎn)運(yùn)，即通過生物膜的運(yùn)動(dòng)，將大分子物質(zhì)以包裹的方式進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，如胞飲和胞吐